Antihistamin generasi baru: apa yang harus memilih alergi?

Mengapa ubat alahan dibahagikan kepada generasi? Apa kesan sampingan yang mereka berikan? Kami memahami bersama dengan Natalia Melekhova.

Ubat-ubatan Alahan: Sejarah Singkat

Pada tahun 1936, ubat pertama disintesis yang boleh menghalang reseptor N-1-histamin. Eksperimen telah menunjukkan bahawa selepas mengambil ubat-ubatan ini, histamin di dalam tubuh manusia tidak lagi boleh mengikat reseptor ini, dan oleh itu reaksi alergi tidak berkembang.

Ubat anti-alergi yang pertama adalah antiren dan pyrilamine. Nampaknya, apa yang lebih cantik? Masalah diselesaikan. Tetapi percubaan lanjut menunjukkan bahawa semuanya ternyata menjadi lebih rumit. Ternyata kerja terkoordinasi seluruh organisma bergantung pada histamin.

Mengapa kita memerlukan histamin, dan di mana alergi

Apabila terdedah kepada histamin, jus gastrik dirembes, kontrak otot licin, pembuluh darah membesar. Ia adalah histamin yang bertanggungjawab untuk berapa lama anda tidur dan berapa lama anda bangun, mengawal penggunaan makanan dan air, suhu badan dan aktiviti kejang. Malah tarikan seksual adalah tindakan, termasuk histamin.

Mari kita ambil dan tulis
kepada doktor secara percuma

Dan secara semulajadi, histamin terlibat dalam tindak balas imun yang dikawal oleh tubuh kepada rangsangan: hidung berair, mata berair, gatal-gatal, bersin, bronkospasme - semuanya ini karyanya.

Pada manusia, terdapat empat jenis reseptor histamin, yang terletak di dalam tisu dan organ yang berbeza:

  • H1 - reseptor jenis pertama - terletak di otak, otot licin usus, saluran darah.
  • H2 - reseptor jenis kedua - dalam tisu jantung, mukosa lambung, otot licin, tisu tulang rawan.
  • H3 - reseptor jenis ketiga - terletak di sistem saraf pusat.
  • Reseptor H4 jenis keempat - dalam sumsum tulang, tisu usus, leukosit, limpa, timus.

Dari mana reseptor histamin akan terikat, dan kesannya dan tindak balas selanjutnya bergantung kepada - dari bersin sederhana dan hidung berair untuk angioedema segera.
Oleh itu, untuk menyelesaikan masalah yang berbeza menyekat reseptor tertentu, kita memerlukan ubat yang berbeza: H1-, H2-, H3-, H4-blocker.

Apakah generasi antihistamin baru?

Dengan frasa "antihistamin generasi baru", pesakit harus memahami bahawa ini adalah penghalang H1 yang mana mereka menghentikan alergi mereka. Ia adalah H1 - penghalang dalam bentuk yang berbeza dan di bawah nama yang berbeza yang dijual di farmasi.

Penyekat H2 secara amnya tidak dibahagikan kepada generasi. Penyekat H3 adalah bahan yang sedang diuji, dan penyekat H4 hanya sedang dibangunkan di makmal perubatan.

Ubat alergi: mengharapkan generasi

Setakat ini, terdapat hanya dua generasi penghalang H1.

Generasi pertama: diphenhydramine, chloropyramine (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastine (tavegil), fenistil dan lain-lain.

Ubat-ubatan ini, selain menghalang reseptor H-1-histamin, mempunyai harta yang tidak menyenangkan - mereka dapat mengatasi halangan antara darah dan otak.

Oleh sebab itu, terdapat banyak kesan sampingan: dari perhatian yang tidak ada perhatian dan pengurangan respons terhadap penyelarasan pergerakan yang buruk dan kemerosotan persepsi maklumat.

Di samping itu, ubat generasi pertama mempunyai kesan buruk terhadap sistem kardiovaskular, saluran pencernaan, dan penglihatan. Di samping itu, semua ubat generasi pertama mempunyai kesan jangka pendek. Pesakit mesti mengambilnya beberapa kali sehari, kerana kesan sampingannya hanya meningkat.

Pada umumnya, Konsortium Eropah untuk Kajian Penyakit Alergi dan Asma (Global Alergi dan Asma Rangkaian Eropah), selepas analisis yang panjang tentang risiko ubat-ubatan ini pada tahun 2010, disyorkan untuk mengharamkan penjualan ubat-ubatan ini.

Generasi kedua: acrivastine, cetirizine, azelastine, olopatadin, loratadine, rupatadine, mizolastine, ebastine, bilastin, bepotastin, terfenadine, hifenadine, levocabastine, astemizol.

Ubat-ubatan ini secara selektif menghalang reseptor H-1-histamin, tanpa berinteraksi dengan reseptor lain. Ubat generasi kedua tidak menembusi halangan darah-otak, dan tidak menyebabkan ketagihan dan sedasi. Ubat ini terhad kepada satu tablet setiap hari.

Malangnya, ubat generasi kedua mempunyai kesan buruk di hati. Dalam astemizole dan terfenadine, kesan ini begitu jelas bahawa di banyak negara penjualan ubat ini dilarang.

Dadah generasi ketiga: legenda atau realiti

Bekerja untuk meningkatkan ubat alahan generasi kedua sedang berjalan. Para saintis mendapat ubat generasi kedua yang berkualiti tinggi, yang mana beberapa ahli farmasi juga memanggil "ubat generasi ketiga."

Mengikut pengeluar, bahan-bahan ini menjadi lebih efektif, dan tidak menyebabkan kesan sampingan yang serius, seperti pendahulunya. Kami memanggil bahan-bahan dan nama-nama dagang di bawah mana ia dilaksanakan:

  • levocetirizine (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • desloratadine ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • fexofenadine ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Bagaimanapun, Persatuan Ahli-ahli Alergi dan Imunologi British pada tahun 2003 enggan mengiktiraf ubat ini sebagai ubat generasi ketiga.

Menurut pendapat 17 pakar dari UK, Itali, Kanada, Jepun, dan Amerika Syarikat, ubat generasi ketiga ini dibezakan oleh

  • Kekurangan kardiotoxicity;
  • Kekurangan interaksi dengan ubat lain;
  • Tiada kesan ke atas sistem saraf pusat.

Tiada ubat generasi kedua yang lebih baik memenuhi piawaian yang ketat ini.

Ubat generasi kedua: kelebihan dan kekurangan

Alergi bukan untuk apa-apa yang disebut "wabak abad ke-21." Reaksi terhadap produk, debunga, atau bahan kimia boleh berlaku pada bila-bila masa, tanpa mengira jantina, umur, atau kaum.

Perkara yang paling mudah dilakukan ialah bertindak balas terhadap jenis makanan tertentu - cukup untuk menyerah diri, dan tindak balas alergi tidak akan berlaku. Mereka yang badannya bertindak balas terhadap debunga atau debu memerlukan bantuan harian dengan ubat-ubatan.

Makanan yang paling sering menyebabkan alahan

Doktor harus memilih ubat * berdasarkan ujian.

Levocetirizine

Ia mula beroperasi sejam selepas kemasukan, berfungsi sekurang-kurangnya 24 jam.

Kesan sampingan yang biasa: mengantuk, sakit kepala, pening, mulut kering, keletihan, kelemahan, nasofaryngitis, pharyngitis, sakit perut, mual, demam.

Wanita hamil, ibu-ibu yang menyusu, kanak-kanak di bawah 6 bulan (dan titisan, dan tablet), kanak-kanak di bawah umur 6 tahun (tablet, tetes sudah ada), orang yang hipersensitiviti terhadap levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine atau komponen lain ubat yang menjalani hemodialysis.

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan ubat dengan alkohol dan depresan lain.

Desloratadine

Ia mula beroperasi 2 jam selepas kemasukan, berfungsi 24 jam.

Kesan sampingan yang biasa: sakit kepala, mulut kering, keletihan, senak, mengantuk, pening, sakit otot, dismenorea.

Ibu hamil, ibu yang menyusu, kanak-kanak di bawah 6 bulan (dan sirap, dan tablet), kanak-kanak di bawah umur 12 tahun tidak boleh mengambil pil (sirap boleh), orang yang hipersensitiviti terhadap desloratadine, loratadine, atau komponen lain ubat.

Fexofenadine

Ia mula beroperasi 2 jam selepas kemasukan, berfungsi 24 jam.

Kesan sampingan yang biasa: sakit kepala, pening, mengantuk, cirit-birit, mual, sakit otot, batuk.

Tidak mustahil untuk ibu mengandung, ibu yang menyusu, kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, orang dengan hipersensitiviti ke salah satu komponen dadah.

* Perhatian! Artikel ini tidak menyenaraikan semua kesan sampingan antihistamin! Sebelum menggunakan mana-mana ubat, pastikan anda membaca arahan atau berunding dengan doktor.

Antihistamin: mengapa tidak melakukannya tanpa mereka

Seperti yang dapat kita lihat, setakat ini, "askar sejagat" untuk memerangi alahan belum tercipta. Tetapi walaupun kita membandingkan dadah generasi pertama dan yang boleh dipanggil "2.0+", terdapat perbezaan yang ketara.

Walaupun kesukaran, orang yang mengalami alergi tidak boleh terlepas penggunaan ubat antihistamin. Jika anda mengabaikan rawatan, alahan akhirnya boleh menjadi asma. Agar tidak lupa mengambil ubat tepat pada masanya, kami mengesyorkan memasang aplikasi Perubatan Perubatan di telefon anda.

Aplikasi ini mempunyai kalendar perubatan yang mudah yang akan mengingatkan anda untuk mengambil ubat tersebut pada waktunya. Mengatur masa yang betul untuk mengambil ubat akan menyelamatkan anda dari kesan negatif tindak balas histamin, yang berlaku pada momen yang paling tidak menyenangkan.

Antihistamin 1, 2 dan 3 generasi

Antihistamin adalah bahan yang menghalang tindakan histamin bebas. Apabila dimakan, alergen, histamine dilepaskan dari sel-sel mast di dalam tisu penghubung dalam sistem imun badan. Ia mula berinteraksi dengan reseptor tertentu dan menyebabkan gatal-gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alahan lain. Antihistamin bertanggungjawab untuk menyekat reseptor ini. Terdapat tiga generasi ubat ini.

Antihistamin generasi pertama

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Ubat-ubatan ini memasuki hubungan balik dengan reseptor H1, yang menjelaskan keperluan untuk dos yang tinggi dan frekuensi tinggi pentadbiran.

Antihistamin generasi pertama dicirikan oleh sifat-sifat farmakologi berikut:

mengurangkan nada otot;

mempunyai kesan sedatif, hipnotik dan antikolinergik;

potentiate kesan alkohol;

mempunyai kesan anestetik tempatan;

memberi kesan terapeutik yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

Sambutan yang panjang mengurangkan aktiviti antihistamin, jadi setiap 2-3 minggu dana berubah.

Sebahagian besar ubat antihistamin dari generasi ke-1 adalah larut lemak, dapat mengatasi penghalang darah-otak dan mengikat ke otak penerima H1, yang menerangkan kesan sedatif obat-obatan ini, yang meningkat setelah mengambil alkohol atau psikotropik. Agitasi psikomotor dapat dilihat ketika mengambil dosis mediotherapeutic pada anak-anak dan orang dewasa toksik yang tinggi. Disebabkan adanya penenang, antihistamin generasi pertama tidak ditetapkan kepada orang yang kegiatannya memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

Ciri-ciri antikolinergik ubat-ubatan ini menyebabkan reaksi seperti atropin, seperti takikardia, nasopharynx kering dan rongga mulut, pengekalan kencing, sembelit, penglihatan kabur. Ciri-ciri ini boleh berguna untuk rhinitis, tetapi ia boleh meningkatkan halangan saluran udara yang disebabkan oleh asma bronkial (peningkatan kelikatan kuping), menyumbang kepada peningkatan adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lain. Pada masa yang sama, ubat-ubatan ini mempunyai kesan anti-emetik dan anti-pam, mengurangkan manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam komposisi gabungan cara yang digunakan untuk migrain, sejuk, penyakit bergerak, atau mempunyai kesan sedatif atau hipnosis.

Senarai luas kesan sampingan dari mengambil antihistamin ini menyebabkan mereka kurang digunakan dalam rawatan penyakit alergi. Banyak negara maju telah mengharamkan pelaksanaannya.

Diphenhydramine

Dimedrol diresepkan untuk demam hay, urtikaria, laut, penyakit udara, rhinitis vasomotor, asma bronkial, tindak balas alahan yang disebabkan oleh pengenalan dadah (misalnya, antibiotik), dalam rawatan ulser peptik, dermatosis, dan sebagainya.

Kelebihan: aktiviti antihistamin tinggi, mengurangkan keterukan alergi, tindak balas pseudo-alergi. Dimedrol mempunyai kesan antiemetik dan antitussive, mempunyai kesan anestetik tempatan, jadi ia adalah alternatif kepada Novocainum dan Lidocaine apabila mereka tidak bertoleransi.

Kekurangan: Kesan yang tidak dapat diramal untuk mengambil ubat, kesannya terhadap sistem saraf pusat. Ia boleh menyebabkan pengekalan kencing dan membran mukus kering. Kesan sampingan termasuk kesan sedatif dan hipnosis.

Diazolin

Diazolin mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan sebagai antihistamin lain, tetapi ia berbeza daripada kesannya.

Kelebihan: kesan sedatif ringan menjadikannya mudah untuk memohon di mana ia tidak diinginkan untuk memberi kesan depresan pada sistem saraf pusat.

Kekurangan: merangsang membran mukus saluran gastrointestinal, menyebabkan pening, gangguan kencing, mengantuk, melancarkan tanggapan mental dan motor. Terdapat maklumat mengenai kesan toksik ubat pada sel-sel saraf.

Suprastin

Suprastin ditetapkan untuk rawatan konjunktivitis bermusim dan saka alahan, urtikaria, atopik dermatitis, angioedema, pruritus yang berbeza-beza etiologi ekzema. Ia digunakan dalam bentuk parenteral untuk keadaan alahan akut yang memerlukan penjagaan kecemasan.

Kelebihan: serum darah tidak terkumpul, oleh itu, walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan tidak menyebabkan overdosis. Oleh kerana aktiviti antihistamin yang tinggi, terdapat kesan terapeutik yang cepat.

Minus: kesan sampingan - mengantuk, pening, reaksi yang menghalang, dan lain-lain - hadir, walaupun kurang jelas. Kesan terapeutik jangka pendek, untuk memperluaskannya, Suprastin digabungkan dengan H1-blockers yang tidak mempunyai sifat sedatif.

Tavegil

Tavegilum sebagai suntikan digunakan semasa angioedema, dan kejutan anaphylactic, sebagai agen pencegahan dan terapeutik terhadap tindak balas alahan dan pseudoallergic.

Kelebihan: mempunyai kesan antihistamin lebih lama dan lebih kuat daripada diphenhydramine, dan mempunyai kesan sedatif yang lebih sederhana.

Kontra: ia boleh menyebabkan reaksi alergi, mempunyai beberapa kesan menghalang.

Fancarol

Fenkarol ditetapkan dengan kemunculan kecanduan antihistamin lain.

Kelebihan: mempunyai intensiti yang lemah sifat-sifat sedatif, mempunyai kesan ke atas CNS disebut tindakan yg melarang, ketoksikan rendah, menghalang H1-reseptor, mampu mengurangkan kandungan histamin dalam tisu.

Kontra: kurang aktiviti antihistamin berbanding diphenhydramine. Fencarol digunakan dengan berhati-hati dengan kehadiran penyakit gastrousus, sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka mempunyai kelebihan berbanding ubat generasi pertama:

tidak ada kesan sedatif dan cholinolytic, kerana ubat-ubat ini tidak mengatasi penghalang darah-otak, hanya beberapa individu mengalami rasa mengantuk yang sederhana;

aktiviti mental, aktiviti fizikal tidak mengalami;

kesan ubat mencapai 24 jam, jadi ia diambil sekali sehari;

mereka tidak ketagihan, yang membolehkan anda menetapkan mereka untuk masa yang lama (3-12 bulan);

apabila menghentikan ubat, kesan terapi berlangsung selama seminggu;

ubat tidak diserap dengan makanan di saluran gastrousus.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 mempunyai kesan kardiotoksik darjah yang berbeza-beza, oleh itu, apabila mereka diambil, mereka memantau aktiviti jantung. Mereka dikontraindikasikan pada pesakit tua dan pesakit yang mengidap gangguan sistem kardiovaskular.

Kejadian cardiotoxicity dijelaskan oleh keupayaan ubat antihistamin generasi kedua untuk menghalang saluran kalium jantung. Risiko bertambah apabila ubat ini digabungkan dengan ubat antikulat, makrolida, antidepresan, dari makan jus jeruk, dan jika pesakit mempunyai gangguan fungsi hati yang teruk.

Claridol dan clarisens

Klaridol digunakan untuk rawatan rinitis bermusim dan kitaran alahan, urtikaria, konjunktivitis alahan, angioedema, dan beberapa penyakit lain yang berasal dari alahan. Dia mengatasi sindrom pseudo-alergi dan alahan terhadap gigitan serangga. Termasuk dalam langkah komprehensif untuk rawatan dermatosis prurit.

Kelebihan: Claridol mempunyai tindakan antiprurit, anti-alergi, anti-eksudatif. Ubat ini mengurangkan kebolehtelapan kapilari, menghalang perkembangan edema, melegakan kekejangan otot licin. Ia tidak mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat, tidak mempunyai kesan antikolinergik dan sedatif.

Kontra: kadang-kadang selepas mengambil Claridol, pesakit mengadu mulut kering, loya dan muntah.

Klarotadin

Klarotadin mengandungi bahan aktif loratadine, yang merupakan penghalang selektif dari reseptor H1-histamin, yang mempunyai kesan langsung pada, yang membolehkan anda untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini yang wujud dalam antihistamin lain. Petunjuk untuk digunakan adalah konjungtivitis alahan, urtikaria akut kronik dan idiopatik, rhinitis, reaksi pseudo-alahan yang berkaitan dengan pembebasan histamin, gigitan serangga alahan, dermatosis gatal.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai kesan sedatif, tidak menyebabkan ketagihan, bertindak dengan cepat dan untuk waktu yang lama.

Cons: penerimaan kesan yang tidak diingini Klarodina termasuk gangguan saraf sistem: asthenia, kebimbangan, mengantuk, kemurungan, amnesia, gegaran, hasutan pada kanak-kanak. Dermatitis mungkin muncul pada kulit. Kencing manis, sembelit, dan cirit-birit yang kerap dan menyakitkan. Peningkatan berat badan akibat gangguan endokrin. Kerosakan kepada sistem pernafasan mungkin nyata sebagai batuk, bronkospasme, sinusitis dan manifestasi serupa.

Lomilan

Lomilan ditunjukkan untuk rhinitis alergen (rhinitis) yang bersifat bermusim dan berterusan, ruam kulit alahan asal, pseudo-alergi, tindak balas kepada sengatan serangga, keradangan alergi mukosa mata.

Kelebihan: Lomilan mampu melegakan gatal-gatal, mengurangkan nada otot licin dan pengeluaran exudate (cecair khas yang muncul semasa proses keradangan), mencegah pembengkakan tisu selepas setengah jam selepas mengambil ubat. Kecekapan terbesar datang dalam 8-12 jam, kemudian menurun. Lomilan tidak ketagihan dan tidak mempunyai kesan negatif terhadap aktiviti sistem saraf.

Kekurangan: tindakbalas buruk berlaku jarang, ditunjukkan oleh sakit kepala, keletihan dan mengantuk, keradangan mukosa lambung, mual.

Laura Hexal

Laura Hexal disyorkan untuk rhinitis alergi sepanjang tahun dan bermusim, konjungtivitis, dermatosis prurit, urtikaria, angioedema, gigitan serangga alahan dan pelbagai tindak balas pseudo-alergi.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai tindakan antikolinergik atau pusat, penerimaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotor, prestasi dan kualiti mental pesakit.

Kontra: LauraHexal biasanya diterima dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan keletihan, mulut kering, sakit kepala, tekakardia, pening, reaksi alergi, batuk, muntah, gastritis, fungsi hati yang tidak normal.

Claritin

Claritin mengandungi komponen aktif - loratadine, yang menghalang reseptor H1-histamin dan menghalang pembebasan histamine, bradicanin dan serotonin. Keberkesanan antihistamin berlangsung sehari, dan terapeutik datang selepas 8-12 jam. Claritin ditetapkan untuk rawatan rhinitis alergi, tindak balas kulit alah, alahan makanan dan asma ringan.

Kelebihan: kecekapan tinggi dalam rawatan penyakit alergi, ubat tidak ketagihan, mengantuk.

Kontra: kesan sampingan yang jarang berlaku, mereka ditunjukkan oleh loya, sakit kepala, gastritis, pergolakan, reaksi alergi, mengantuk.

Rupafin

Rupafin mempunyai bahan aktif yang unik - rupatadine, yang dicirikan oleh aktiviti antihistamin dan kesan selektif terhadap reseptor perisai H1-histamin. Ia ditetapkan untuk urtikaria idiopatik dan rinitis alergi.

Kelebihan: Rupafin berkesan mengatasi gejala-gejala penyakit alahan di atas dan tidak menjejaskan kerja sistem saraf pusat.

Kekurangan: kesan buruk mengambil ubat - asthenia, pening, keletihan, sakit kepala, mengantuk, mulut kering. Ia boleh menjejaskan sistem pernafasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit.

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis yang kompetitif daripada metabolit hidroksizin, histamin. Ubat ini memudahkan kursus dan kadang-kadang menghalang perkembangan reaksi alergi. Zyrtec menghadkan pembebasan mediator, mengurangkan penghijrahan eosinofil, basofil, neutrofil. Ubat ini digunakan untuk rhinitis alahan, asma, urtikaria, konjunktivitis, dermatitis, demam, pruritus, angioedema.

Kelebihan: berkesan menghalang terjadinya edema, mengurangkan kebolehtelapan kapiler, menekan kekejangan otot licin. Zyrtec tidak mempunyai tindakan antikolinergik dan antiserotonin.

Kekurangan: penggunaan ubat yang tidak betul boleh menyebabkan pening, migrain, mengantuk, dan tindak balas alahan.

Kestin

Blok Kestin menyekat reseptor histamin yang meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menyebabkan kekejangan otot, yang membawa kepada manifestasi tindak balas alahan. Ia digunakan untuk merawat konjunktivitis alergi, rhinitis, dan urtikaria idiopatik kronik.

Kelebihan: dadah bertindak satu jam selepas permohonan, kesan terapeutik berlangsung 2 hari. Sambutan selama lima hari Kestin membolehkan anda menyelamatkan kesan antihistamin selama kira-kira 6 hari. Kesan sedatif praktikal tidak berlaku.

Kekurangan: Kestin boleh menyebabkan insomnia, sakit perut, loya, mengantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin baru, 3 generasi

Bahan-bahan ini adalah prodrugs, yang bermaksud bahawa, sekali dalam tubuh, mereka ditukar dari bentuk aslinya ke metabolit secara farmakologi aktif.

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak mempunyai kesan kardiotoksik dan sedatif, oleh itu mereka boleh digunakan oleh orang yang aktivitinya dikaitkan dengan tumpuan perhatian yang tinggi.

Obat-obatan ini menghalang reseptor H1, dan juga mempunyai kesan tambahan terhadap manifestasi alahan. Mereka mempunyai selektiviti tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, sehingga mereka tidak mempunyai akibat negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada kesan sampingan pada jantung.

Kehadiran kesan tambahan menyumbang kepada penggunaan ubat antihistamin 3 generasi dengan rawatan jangka panjang majoriti manifestasi alergi.

Gismanal

Gismanal ditetapkan sebagai ejen terapetik dan propilaksis untuk demam hay, tindak balas kulit alergi, termasuk urticaria, rinitis alergi. Kesan dadah berkembang lebih dari 24 jam dan mencapai maksimum selepas 9-12 hari. Tempohnya bergantung kepada terapi sebelumnya.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai kesan sedatif, tidak meningkatkan kesan mengambil pil tidur atau alkohol. Ia juga tidak menjejaskan keupayaan memandu atau aktiviti mental.

Kontra: Gismanal boleh menyebabkan selera meningkat, membran mukus kering, takikardia, mengantuk, arrhythmia, pemanjangan selang QT, palpitasi, keruntuhan.

Trexil

Trexyl adalah antagonis selektif aktif bertindak balas reseptor H1, yang berasal dari buterophenol, yang berbeza dalam struktur kimia daripada analognya. Digunakan dalam rinitis alergi untuk memudahkan gejala, yang manifestasi alergi dermatologi (dermographism, dermatitis, urtikaria, atopik ekzema), asma, dan atopik menimbulkan aktiviti fizikal, dan juga berkaitan dengan reaksi alahan akut terhadap pelbagai rangsangan.

Kelebihan: tiada kesan sedatif dan antikolinergik, mempengaruhi aktiviti psikomotor dan kesejahteraan seseorang. Ubat ini adalah selamat digunakan oleh pesakit dengan glaukoma dan mengalami gangguan prostat.

Minus: apabila melebihi dos yang disyorkan, manifestasi penenang yang lemah telah diperhatikan, serta tindak balas dari saluran gastrousus, kulit dan saluran pernafasan.

Telfast

Telfast adalah ubat antihistamin yang sangat berkesan, yang merupakan metabolit terfenadine, dan oleh itu mempunyai persamaan yang hebat dengan reseptor H1 histamine. Telfast mengikat dan menghalang mereka, mencegah manifestasi biologi mereka sebagai gejala alergi. Membran sel tiang stabil dan pembebasan histamin dari mereka dikurangkan. Petunjuk untuk digunakan adalah angioedema, urtikaria, demam hay.

Kelebihan: tidak menunjukkan sifat sedatif, tidak mempengaruhi kelajuan tindak balas dan kepekatan perhatian, kerja jantung, tidak menyebabkan ketagihan, sangat berkesan terhadap gejala dan penyebab penyakit alahan.

Kekurangan: kesan jarang mengambil ubat adalah sakit kepala, loya, pening, sesak nafas, reaksi anaphylactic, pembilasan kulit jarang berlaku.

Fexadine

ubat yang digunakan untuk rawatan rinitis alergi bermusim dengan manifestasi berikut demam hay: gatal-gatal, bersin, rinitis, kemerahan, kerengsaan mata, dan untuk rawatan urtikaria kronik idiopathic dan gejala: gatal-gatal, kemerahan.

Kelebihan - apabila mengambil dadah, tidak ada kesan sampingan yang biasa untuk antihistamin: penglihatan visual, sembelit, mulut kering, kenaikan berat badan, kesan negatif terhadap kerja otot jantung. Ubat ini boleh dibeli di farmasi tanpa preskripsi, tiada penyesuaian dos diperlukan untuk orang tua, pesakit, dan kekurangan buah pinggang dan hati. Narkoba bertindak dengan cepat, mengekalkan kesannya pada siang hari. Harga dadah tidak terlalu tinggi, ia tersedia untuk banyak orang yang mengalami alahan.

Kelemahan - beberapa waktu kemudian mungkin ketagihan dadah, ia mempunyai kesan sampingan: pencernaan yg terganggu, dysmenorrhea, tachycardia, sakit kepala dan pening, tindak balas anaphylactic, rasa penyelewengan. Ketergantungan pada ubat boleh terbentuk.

Fexofast

Ubat ini ditetapkan untuk berlakunya rhinitis alergi bermusim, serta urtikaria kronik.

Faedah - ubat diserap dengan pantas, mencapai satu jam selepas kemasukan, tindakan ini berterusan sepanjang hari. Kemasukannya tidak memerlukan sekatan bagi orang yang mengendalikan mekanisme kompleks, kenderaan memandu, tidak menyebabkan kesan sedatif. Fexofast yang dikeluarkan tanpa preskripsi, mempunyai harga yang berpatutan, memanifestasikan dirinya untuk menjadi sangat berkesan.

Kelemahan - untuk sesetengah pesakit, ubat hanya membawa kelegaan sementara, tidak membawa pemulihan sepenuhnya dari manifestasi alergi. Ia mempunyai kesan sampingan: bengkak, rasa mengantuk, ketakutan, insomnia, sakit kepala, kelemahan, gejala peningkatan alahan dalam bentuk pruritus, ruam kulit.

Levocetirizin-Teva

dadah ditunjukkan untuk rawatan gejala demam hay (pollinosis), urtikaria, rinitis alergi dan konjunktivitis alahan dengan gatal-gatal, lacrimation, hyperemia konjunktiva, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Kelebihan - Levocytirizin-Teva dengan cepat menunjukkan keberkesanannya (dalam masa 12-60 minit) dan pada siang hari melakukan pencegahan penampilan dan mengurangkan aliran reaksi alergi. Ubat ini diserap dengan cepat, menunjukkan 100% bioavailabiliti. Ia boleh digunakan untuk rawatan jangka panjang dan untuk penjagaan kecemasan sekiranya kesukaran musim alergi. Terdapat rawatan untuk kanak-kanak dari 6 tahun.

Kelemahan - mempunyai kesan sampingan seperti rasa mengantuk, kerengsaan, rasa mual, sakit kepala, penambahan berat badan, takikardia, sakit perut, angioedema, migrain. Harga dadah agak tinggi.

Xyzal

Penyediaan ini digunakan untuk rawatan gejala manifestasi demam alergi dan urtikaria gatal-gatal, bersin, radang konjunktiva, berair, angioedema, dermatoses alahan.

Kelebihan - Xyzal mempunyai orientasi antiallergik yang ketara, menjadi cara yang sangat berkesan. Ia menghalang permulaan gejala alergi, memudahkan kursus mereka, tidak mempunyai kesan sedatif. Narkoba bertindak sangat cepat, mengekalkan kesannya pada hari dari tarikh kemasukan. Ksizal boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dari umur 2 tahun, ia boleh didapati dalam dua bentuk dos (tablet, tetes) yang boleh digunakan untuk kanak-kanak. Ia menghilangkan kesesakan hidung, gejala-gejala alahan kronik cepat berhenti, tidak mempunyai kesan toksik pada jantung dan sistem saraf pusat

Kelemahan - ubat boleh menunjukkan kesan sampingan berikut: mulut kering, keletihan, sakit perut, pruritus, halusinasi, sesak nafas, hepatitis, sawan, sakit otot.

Erius

dadah ditunjukkan untuk rawatan bermusim demam hay, rinitis alahan, urtikaria kronik idiopathic dengan gejala-gejala seperti lacrimation, batuk, pruritus, edema mukosa nasopharynx.

Kelebihan - Erius mempunyai kesan yang sangat cepat terhadap gejala alergi, ia boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dari tahun ke tahun, kerana ia mempunyai tahap keselamatan yang tinggi. Ia boleh diterima dengan baik, kedua-dua orang dewasa dan kanak-kanak, boleh didapati dalam beberapa bentuk dos (tablet, sirap), yang sangat mudah digunakan dalam pediatrik. Ia boleh diambil dalam tempoh masa yang panjang (sehingga setahun) tanpa menyebabkan ketagihan (ketahanan terhadapnya). Pasti berhenti manifestasi fasa awal tindak balas alergi. Setelah menjalani rawatan, kesannya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala overdosis tidak ditandakan walaupun dengan peningkatan lima kali ganda dalam dos ubat Erius.

Kelemahan - kesan sampingan boleh berlaku (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alahan setempat, cirit-birit, hiperthermia). Kanak-kanak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Desal

Ubat ini bertujuan untuk merawat manifestasi alergi seperti alergi rhinitis, dan urticaria, ditandakan dengan gatal-gatal dan ruam kulit. Ubat ini melegakan gejala rhinitis alergi, seperti bersin, gatal-gatal di hidung dan di langit, merobek.

Manfaat - Desal menghalang penampilan edema, kekejangan otot, mengurangkan kebolehtelapan kapilari. Kesan mengambil ubat itu boleh dilihat selepas 20 minit, ia berterusan selama sehari. Satu dos ubat ini sangat mudah, dua bentuk pelepasannya adalah sirap dan tablet, pengambilannya tidak bergantung kepada makanan. Sejak Desal diambil untuk merawat kanak-kanak dari usia 12 bulan, bentuk pembebasan ubat dalam bentuk sirap adalah dalam permintaan. Ubat itu sangat selamat sehingga dos berlebihan 9 kali ganda tidak membawa kepada gejala negatif.

Kelemahan - kadang-kadang gejala kesan sampingan seperti peningkatan keletihan, sakit kepala, kekeringan mukosa mulut boleh berlaku. Kesan sampingan tambahan seperti insomnia, takikardia, rupa halusinasi, cirit-birit, hiperaktif. Manifestasi manifestasi alergi adalah mungkin: gatal-gatal, urticaria, angioedema.

Antihistamin generasi ke-4 - adakah mereka wujud?

Semua tuntutan pencipta pengiklanan, meletakkan jenama ubat sebagai "antihistamin generasi keempat," adalah tidak lebih daripada aksi publisiti. Kumpulan farmakologi ini tidak wujud, walaupun pemasar termasuk bukan sahaja ubat baru yang dicipta, tetapi juga ubat generasi kedua.

Klasifikasi rasmi menunjukkan hanya dua kumpulan antihistamin - ini adalah ubat-ubatan generasi pertama dan kedua. Kumpulan ketiga metabolit secara farmakologi aktif diposisikan dalam industri farmaseutikal sebagai "H1 penghalang histamin daripada generasi ketiga. "

Antihistamin untuk kanak-kanak

Untuk rawatan manifestasi alahan pada kanak-kanak menggunakan antihistamin dari ketiga generasi ini.

Antihistamin generasi pertama dibezakan oleh hakikat bahawa mereka dengan cepat menunjukkan sifat terapeutik mereka dan dihapuskan dari badan. Mereka dalam permintaan untuk rawatan manifestasi akut tindak balas alahan. Mereka ditetapkan kursus pendek. Kumpulan yang paling berkesan ialah Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Peratusan kesan sampingan yang ketara membawa kepada pengurangan dalam penggunaan ubat-ubatan ini untuk alergi zaman kanak-kanak.

Antihistamin dari generasi ke-2 tidak menyebabkan kesan sedatif, mereka bertindak lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Tiada kesan sampingan. Antara dadah dalam kumpulan ini untuk rawatan manifestasi alahan kanak-kanak menggunakan Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Generasi ketiga ubat antihistamin untuk kanak-kanak termasuklah Hismanal, Terfen dan lain-lain. Mereka digunakan dalam proses alergi kronik, kerana mereka dapat tinggal di dalam badan untuk masa yang lama. Kesan sampingan tidak hadir.

Untuk ubat baru termasuk Erius.

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, mengantuk, mulut kering, penglihatan kabur, pengekalan kencing dan kurang selera makan;

Generasi ke-2: kesan negatif pada hati dan hati;

Generasi ke-3: tidak mempunyai, disyorkan untuk digunakan dari 3 tahun.

Untuk kanak-kanak melepaskan antihistamin dalam bentuk salep (reaksi alergik pada kulit), titisan, sirap dan tablet untuk pentadbiran lisan.

Antihistamin semasa mengandung

Pada trimester pertama kehamilan ia dilarang mengambil antihistamin. Pada yang kedua, mereka ditetapkan hanya dalam kes-kes yang melampau, kerana tiada ubat-ubatan ini benar-benar selamat.

Antihistamin semulajadi, seperti vitamin C, B12, pantothenik, oleik dan asid nikotinik, zink, minyak ikan, dapat membantu menghilangkan gejala alergi.

Antihistamin paling selamat adalah Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya mesti diselaraskan dengan doktor tanpa gagal.

Pengarang artikel: Alekseeva Maria Yurievna | Pengamal am

Mengenai doktor: Dari tahun 2010 hingga 2016 mengamalkan doktor hospital terapeutik pusat perubatan dan kebersihan unit No. 21, kota Elektrostal. Sejak tahun 2016 dia telah bekerja di pusat diagnostik №3.

Senarai ubat antihistamin 3 generasi

Perkembangan tamadun membawa kepada kemerosotan alam sekitar dan penyebaran alergi. Walaupun pada musim sejuk, penyakit ini tidak merosot, ia sudah menjadi musim semua. Malangnya, adalah mustahil untuk menyembuhkan alahan, tetapi anda boleh menghentikan gejala. Untuk mengatasi gejala alergi, anda perlu mengambil ubat antihistamin dan, secara semulajadi, adalah lebih baik jika mereka bertindak dengan cepat dan berkesan.

Kesan ubat antihistamin pada badan

Dadah yang paling moden adalah metabolit. Mereka tidak menjejaskan fungsi jantung, tidak mempunyai kesan sedatif dan diaktifkan di hati. Dan mereka mempunyai senarai minimum kontraindikasi, yang bermaksud bahawa mereka boleh diresepkan walaupun untuk kanak-kanak, teras dan mereka yang pekerjaannya berkaitan dengan peningkatan perhatian. Walau bagaimanapun, doktor mesti menetapkan dadah.

Oleh kerana keupayaannya untuk berhubung dengan reseptor H1 dalam generasi baru, kecekapan tinggi, pemilihan dan tempoh tindakan.

Anda tidak sepatutnya tunduk kepada langkah pengiklanan, mengisytiharkan sejenis ubat "ubat antihistamin generasi keempat", ini hanya perkataan yang indah. Secara umum, terdapat dua generasi ubat-ubatan, dan generasi ketiga metabolit secara farmakologi aktif, tidak ada lagi generasi keempat.

Generasi Alergi

Untuk memahami kesan anti-alergi terhadap antihistamin, ia patut mempertimbangkan mekanisme kejadian reaksi alergi. Sebaik sahaja tubuh mula berinteraksi dengan protein alergen, sel-sel lemak melepaskan histamin, yang, apabila berinteraksi dengan reseptor yang berlainan, menyebabkan gejala alahan. Antihistamin bertanggungjawab untuk menyekat tindakan histamin pada reseptor.

Secara keseluruhan, terdapat tiga generasi produk, bergantung kepada bahan aktif dan kesannya.

Generasi pertama - sedatif

Muncul pada tahun 1936 dan digunakan hingga ke hari ini. Bahan ubat: diphenhydramine, diprazine, diazolin, suprastin, promethazine, hifenadine, clemastine dan cyprageptadine. Persatuan mereka dengan reseptor H1 boleh diterbalikkan.

Keistimewaan tindakan: kebolehan melalui penghalang darah-otak, tindakan jangka pendek (4-6 jam), vestibulopati, takikardia. Kesan sampingan: murid dilebar, penglihatan kabur, mulut kering, kesan hipnosis, mengurangkan nada otot dan arrhythmia. Persediaan: Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Peritol, Pipolfen dan Fenkrol. Ubat perlu diubah setiap bulan kerana penurunan aktiviti antihistamin.

Mereka hanya ditetapkan oleh doktor, kerana bilangan kesan sampingan dan kontraindikasi, dengan asma bronkial atau tindak balas alahan akut. Mengambil ubat-ubatan ini, adalah bernilai mengetahui ubat dari arrhythmia generasi yang lalu.

Generasi kedua

Bahan ubat: astemizol, azelastine, acrivastine, loratadine, ebastine dan terfenadine. Ciri-ciri tindakan: dos tunggal sehari dan kemungkinan penerimaan yang panjang. Perkara utama - dengan tegas mematuhi dos yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri. Nama dagang ubat: Klaritin, Treksil, Gistalong, Sempreks, Zodak dan Zyrtek. Contraindications - penyakit kardiovaskular.

Generasi ke-3 - metabolit

Dalam ubat-ubatan ini, salah satu daripada tiga bahan aktif: fexofenadine, desloratadine, levocetirizine, mereka semua metabolit aktif ubat generasi kedua.

  • Fexofenadine adalah metabolit terfenadine, tetapi ia tidak mempunyai kesan toksik di dalam hati dan mula bertindak dalam masa satu jam selepas pentadbiran dan berfungsi selama 24 jam. Biasanya ubat-ubatan berdasarkannya ditetapkan untuk rhinitis atau urtikaria kronik. Kontraindikasi dalam kehamilan dan semasa menyusu, kegagalan buah pinggang atau hepatik, serta orang tua.
  • Desloratadine - metabolit loratadine. Ia mula bertindak dalam setengah jam dan berkesan untuk sehari. Dibebaskan dengan rinitis alergi. Contraindicated pada kehamilan, penyusuan susu ibu, kanak-kanak di bawah 12 tahun, serta kegagalan buah pinggang kronik.
  • Levoetrizin adalah metabolit cetirizine. Petunjuk - rhinitis dan urticaria.

Untuk antihistamin 3 generasi, senarai ini adalah seperti berikut:

  • Telfast, Feksadin. Bahan aktif adalah fexofenadine. Mengurangkan pengeluaran histamin, berlangsung 24 jam, tidak ketagihan. Ia disyorkan untuk alahan bermusim dan urtikaria kronik.
  • Levocetirizin-teva, Ksizal. Kesannya berlaku selepas 20 minit, ia bertindak selama tiga hari. Terdapat dalam bentuk titisan, tablet dan sirap (dilantik oleh doktor dari 6 bulan). Kontraindikasi dalam kehamilan dan penyusuan susu ibu.
  • Suprastinex. Untuk rawatan alahan, urticaria dan pruritus. Bermula selepas 40 minit. Terdapat dalam bentuk titisan dan tablet. Dilantik dari dua tahun. Contraindicated semasa kehamilan.
  • Hysmanal. Ia ditetapkan untuk demam, rhinitis dan urtikaria. Kelemahan adalah kesan sampingan - selera meningkat, takikardia, arrhythmia.
  • Lorddesin, Desal, Erius. Digunakan untuk merawat alahan bermusim dan urtikaria kronik. Terdapat dalam bentuk sirap dan tablet. Dilantik dari dua tahun. Kontraindikasi dalam kehamilan dan penyusuan.
  • Ezlor adalah ubat yang berasaskan desloratadine. Kesan selepas 30 minit dan sepanjang hari. Dalam bentuk tablet. Ia ditetapkan untuk rhinitis alergi dan urticaria. Kontraindikasi: intoleransi laktosa, kehamilan dan penyusuan bayi, umur sehingga 12 tahun. Kesan sampingan yang paling biasa adalah peningkatan keletihan.
  • Gifast Bahan aktif adalah fexofenadine. Boleh didapati dalam bentuk pil. Digunakan untuk merawat urtikaria kronik dan rinitis alergi bermusim. Kontraindikasi: kehamilan dan menyusu, berumur sehingga 12 tahun. Kesan sampingan: loya, sakit kepala, sesak nafas.

Persediaan untuk kanak-kanak dan wanita hamil

Penyediaan antihistamin mana-mana bentuk dan generasi boleh digunakan untuk merawat alahan pada kanak-kanak:

  • Pertama - dalam tindak balas alahan akut dengan kursus pendek.
  • Dadah generasi kedua bertahan lebih lama, paling kerap Fenistil dan Cetrin diresepkan kepada kanak-kanak.
  • Daripada 3 generasi antihistamin, kanak-kanak sering dirawat Hismanal dan Telfast.

Antihistamin yang tidak hamil generasi ketiga tidak ditetapkan. Hanya dalam kes-kes yang teruk, Telfast boleh digunakan, tetapi ujiannya dilakukan hanya pada haiwan, oleh itu ia dianggap selamat dari segi keadaan.

Antihistamin generasi baru

Reaksi alahan dibahagikan kepada serta-merta, berkembang dengan serta-merta selepas terdedah kepada antigen, dan ditangguhkan, diwujudkan selepas beberapa hari atau minggu. Dengan jenis alahan segera, antihistamin adalah yang paling berkesan. Prinsip tindakan mereka didasarkan pada menghalang histamin bebas, yang dirembeskan dalam tubuh sebagai tindak balas terhadap perengsa fizikal atau kimia. Mempunyai struktur yang serupa dengan amina biogenik, bahan aktif menyekat reseptor histamin, menghalang amina daripada bertindak sebagai pengantara reaksi alahan.

Jenis-jenis ubat antihistamin

Terdapat tiga generasi antihistamin. Dibangunkan pada masa yang berlainan, mereka berbeza dalam pemilihan tindakan mereka. Setiap garisan farmaseutikal berikutnya adalah lebih selektif, iaitu, bahan aktif ubat yang dikaitkan terutamanya dengan satu jenis reseptor. Ini meningkatkan keselamatan ubat dan mengurangkan risiko kesan sampingan.

Generasi pertama dicipta pada tahun 1936, wakilnya - Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkrol. Mereka menunjukkan hasil yang baik sebagai penyekat histamin: menghapuskan manifestasi alergi dalam bentuk ruam, bengkak, gatal-gatal. Walau bagaimanapun, semua ubat ini mempunyai kesan jangka pendek (3-4 jam), dan dengan penggunaan yang berpanjangan mereka mengurangkan aktiviti mereka, dan juga memberikan banyak kesan sampingan:

  • kerana selektiviti yang rendah, mereka mempunyai kesan yang tidak diingini pada struktur selular banyak organ, dan oleh itu dikontraindikasikan dalam penyakit ulser peptik, renal, hepatik dan kardiovaskular, glaukoma, epilepsi;
  • menjadi antikolinergik, boleh menyebabkan disfungsi sistem saraf pusat, sakit kepala, pening, penurunan tekanan darah;
  • mengurangkan nada otot;
  • mempunyai kesan sedatif;
  • menyebabkan peningkatan berat badan.

Kerana kesan sedatif yang dinamakan antihistamin pertama, jika digunakan, anda boleh berada di belakang roda, serta melakukan kerja lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi atau reaksi cepat, hanya 12 jam selepas mengambil ubat.

Dadah generasi kedua - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Zyrtek, Rupafin, dan lain-lain - muncul pada 80-an abad yang lalu. Mereka bertindak lebih selektif, yang menjejaskan reseptor histamin terutamanya, oleh itu mereka mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit.

Keuntungan juga adalah ketiadaan ketagihan dan tempoh tindakan sehingga 24 jam. Ini membolehkan anda mengambil ubat itu sekali sehari dan dengan penggunaan yang berpanjangan untuk tidak meningkatkan dos. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kesan kardiotoksik, semasa menerima kebanyakan ubat-ubatan ini, pemantauan berterusan aktiviti jantung diperlukan, dan untuk pesakit yang mempunyai patologi kardiovaskular yang serius, antihistamin generasi ke-2 adalah kontraindikasi.

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, untuk rawatan semua jenis alahan, ubat-ubatan telah berjaya digunakan bahan-bahan yang aktif adalah prodrugs, iaitu, mereka ditukar menjadi sebatian farmakologi aktif dalam badan sebagai hasil daripada proses metabolik. Keberkesanan dana ini beberapa kali lebih tinggi daripada yang terdahulu. Mereka juga mempunyai selektiviti yang tinggi, dan oleh itu tidak memberi apa-apa kesan sedatif atau kardiotoksik, dan, oleh itu, adalah yang paling selamat.

Senarai antihistamin generasi baru masih kecil, tetapi mereka semua mempunyai maruah yang sama: mereka dibenarkan mengambil penyakit jantung, saluran gastrointestinal, patologi buah pinggang dan hepatik, serta mereka yang memerlukan perhatian tinggi. Sesetengah ubat dalam kumpulan ini tidak dikontraindikasikan semasa mengandung dan kanak-kanak.

Ciri-ciri perbandingan dadah 3 generasi

Petunjuk untuk penggunaan kategori ubat ini adalah:

  • alahan makanan;
  • konjunktivitis alahan dan kronik dan rhinitis;
  • urtikaria;
  • diathesis eksudatif;
  • kenalan dan dermatitis atopik.

Dadah dengan bahan aktif yang sama boleh dihasilkan di bawah tanda niaga yang berlainan (ini dikenali sebagai dadah-sinonim).

Allegra

Juga terdapat di bawah nama Feksadin, Feksofenadin, Telfast, Feksofast, Tigofast. Bahan aktif ialah fexofenadine hydrochloride. Bentuk pelepasan - tablet pada 120 dan 180 mg dalam penutup filem.

Kesan awal memberikan satu jam selepas kemasukan, kepekatan maksimum dalam darah mencapai 3 jam, separuh hayat kira-kira 12 jam, tempoh tindakan adalah 24 jam. Satu dos 180 mg, kursus rawatan ditentukan secara individu. Memandangkan kajian klinikal kesan fexofenadine pada janin dan badan kanak-kanak belum dijalankan, semasa hamil, kanak-kanak yang berumur di bawah 12 tahun dan wanita menyusui ditetapkan hanya dalam hal keperluan khusus.

Kos ubat bergantung kepada kandungan bahan utama dan pengilang. Sebagai contoh, 10 tablet 120 mg Fexadine Ranbaxy (India) berharga 220 Rubel, pakej yang sama Allegra dari Sanofi-Aventis (Perancis) berharga 550 Rubel, dan 10 tablet 180 mg Telfast Sanofi-Aventis 530 rubel.

Cetirizine

Nama-nama perdagangan lain: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Letizen, Amertil, Allertek, Zyrytek. Cetirizine dihydrochloride berfungsi sebagai bahan yang aktif terhadap histamin. Terdapat dalam tablet dengan kandungan bahan aktif 10 mg, serta dalam bentuk titisan, penyelesaian dan sirap.

Kesan awal diperhatikan selepas 1 - 1.5 jam selepas pengingesan, jumlah tempoh tindakan sehingga satu hari, metabolit dikumuhkan dalam masa 10-15 jam dalam air kencing. Dos tunggal (dan harian) 10 mg. Ubat tidak ketagihan dan boleh digunakan untuk terapi jangka panjang. Kanak-kanak di bawah 1 tahun dan wanita hamil tidak disyorkan untuk mengambilnya.

Kos anggaran cetirizine dan analognya:

  • Cetirizine, pengilang Vertex, Rusia (10 tab.) - 66 rubel;
  • Tsetrin, pengeluar Dr. Reddy, India (20 inci) - 160 rubel;
  • Zodak, pengilang Zentiva, Republik Czech (10 tab.) - 140 rubel;
  • Zyrtec, pengilang YUSB Farshim, Belgium (jatuh dalam botol 10 ml) - 320 Rubles.

Xyzal

Sinonim: Suprastinex, Levocetirizin, Glentset, Zilola, Alersin. Bahan aktif - Levocetirizine dihydrochloride. Ubat ini terdapat dalam tablet 5 mg dan jatuh, bentuk dos untuk kanak-kanak - sirap.

Kelekatan untuk reseptor histamin dalam ubat ini adalah beberapa kali lebih tinggi daripada anggota lain dalam siri ini, oleh itu, kesannya berlangsung selama 2 hari. Produk metabolisme diekskresikan oleh buah pinggang, penghapusan separuh hayat adalah 8-10 jam. Dos harian untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas - 5 mg. Kontraindikasi terhadap penggunaan levocetirizine adalah gangguan kongenital metabolisme karbohidrat.

Kos ubat yang dianggarkan:

  • Ksizal, pengilang YUSB Farshim, Belgium (jatuh dalam botol 10 ml) - 440 rubel;
  • Levocetirizine, pengilang Teva, Perancis (10 tab.) - 270 rubel;
  • Alersin, pengeluar Eric, Hungary (14 tab.) -300 Rubles;
  • Suprastinex, pengeluar Eric, Hungaria (jadual 7) - 150 Rubles.

Desloratadine

Nama perdagangan lain: Erius, Desal, Allergostop, Freebris, Alersis, Lorddestin. Bahan bioaktif adalah desloratadine. Bentuk pelepasan: tablet bersalut pada 5 mg, larutan dengan kandungan bahan aktif 5 mg / ml dan sirap.

Kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan selepas 3 hingga 4 jam, separuh hayat ialah 20 hingga 30 jam, tempoh keseluruhan tindakan adalah 24 jam. Satu dos untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun - 5 mg, dos untuk kanak-kanak dari 2 hingga 12 tahun ditentukan secara individu. Wanita hamil dan menyusu diresepkan untuk keadaan yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan.

Kos desloratadine dan sinonimnya:

  • Desloratadine, pengilang Vertex, Rusia (10 tab.) - 145 rubel;
  • Lordaestin, Bayer, pengeluar AS Gedeon Richter, Hungary (10 tab.) - 340 rubles;
  • Erius, pengeluar Bayer, Amerika Syarikat (7 tablet) - 90 Rubles.

Semua ubat-ubatan antiallergik yang ditetapkan oleh doktor, diberi spesifik tindakan mereka, penyebab alergi, umur dan ciri-ciri pesakit. Apabila mengambil ubat antihistamin perlu mematuhi peraturan yang ditetapkan dalam arahan.

Persediaan antihistamin: dari dimedrol hingga telfast

Secara historis, istilah "antihistamin" bermaksud agen yang menghalang reseptor H1-histamin, dan ubat-ubatan yang mempengaruhi reseptor H2-histamin (cimetidine, ranitidine, famotidine, dan sebagainya) dipanggil penyekat H2-histamin.

Secara historis, istilah "antihistamin" bermaksud agen yang menghalang reseptor H1-histamin, dan ubat-ubatan yang mempengaruhi reseptor H2-histamin (cimetidine, ranitidine, famotidine, dan sebagainya) dipanggil penghalang H2-histamin. Yang pertama digunakan untuk merawat penyakit alergi, yang kedua digunakan sebagai agen antisecretory.

Histamine, mediator utama pelbagai proses fisiologi dan patologi dalam tubuh, telah disintesis secara kimia pada tahun 1907. Selepas itu, ia diasingkan daripada tisu haiwan dan manusia (Windaus A., Vogt W.). Walaupun kemudian, fungsinya telah ditentukan: rembesan gastrik, fungsi neurotransmitter dalam SSP, tindak balas alahan, keradangan, dan lain-lain. Selepas hampir 20 tahun, pada tahun 1936, bahan pertama dengan aktiviti antihistamin telah dicipta (Bovet D., Staub A.). Dan sudah berusia 60-an, heterogeneity reseptor histamin dalam organisma terbukti dan tiga subtipe telah dikenalpasti: H1, H2, dan H3, yang berbeza dalam struktur, penyetempatan, dan kesan fisiologi yang berlaku semasa pengaktifan dan sekatan mereka. Dari masa ini bermula tempoh aktif sintesis dan ujian klinikal pelbagai antihistamin.

Banyak kajian telah menunjukkan bahawa histamin, bertindak pada reseptor sistem pernafasan, mata dan kulit, menyebabkan gejala ciri-ciri alergi, dan antihistamin yang secara selektif menyekat reseptor jenis H1 dapat mencegah dan menghentikannya.

Kebanyakan antihistamin yang digunakan mempunyai beberapa ciri farmakologi tertentu yang mencirikan mereka sebagai kumpulan yang berasingan. Ini termasuk kesan-kesan berikut: antipruritic, anti-edematous, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, anestetik sedatif dan tempatan, serta pencegahan bronkospasm yang disebabkan oleh histamine. Sesetengah daripada mereka tidak disebabkan oleh sekatan histamin, tetapi oleh keistimewaan struktur.

Antihistamin menghalang tindakan histamin pada reseptor H1 oleh mekanisme perencatan yang kompetitif, dan pertalian mereka untuk reseptor ini jauh lebih rendah daripada histamin. Oleh itu, ubat-ubatan ini tidak dapat menggantikan histamin yang dikaitkan dengan reseptor, mereka hanya menyekat penerima reseptor yang tidak berpenghuni atau dilepaskan. Oleh itu, penyekat H1 adalah paling berkesan untuk pencegahan tindak balas alahan jenis segera, dan sekiranya berlaku tindak balas yang maju, mereka melepaskan bahagian-bahagian baru histamin.

Menurut struktur kimia mereka, kebanyakannya adalah milik amina yang larut lemak, yang mempunyai struktur yang sama. Nukleus (R1) diwakili oleh kumpulan aromatik dan / atau heterosiklik dan dihubungkan dengan kumpulan amino melalui molekul nitrogen, oksigen atau karbon (X). Inti menentukan keterukan aktiviti antihistamin dan beberapa sifat bahan. Mengetahui komposisinya, adalah mungkin untuk meramalkan kekuatan dadah dan kesannya, sebagai contoh, keupayaan untuk menembusi halangan darah-otak.

Terdapat beberapa klasifikasi antihistamin, walaupun tidak ada satu pun yang diterima secara umum. Mengikut salah satu klasifikasi yang paling popular, antihistamin dibahagikan kepada ubat generasi pertama dan kedua pada masa ia dicipta. Persediaan generasi pertama juga dipanggil sedatif (oleh kesan sampingan yang dominan), berbeza dengan non-sedatif generasi kedua. Kini, kebiasaannya untuk memperuntukkan generasi ketiga: ia termasuk cara baru - metabolit aktif yang mengesan, sebagai tambahan kepada aktiviti antihistamin tertinggi, ketiadaan penenang dan ciri-ciri tindakan kardiotoksik ubat generasi kedua (lihat jadual).

Selain itu, struktur kimia (bergantung kepada X-bond) antihistamin dibahagikan kepada beberapa kumpulan (etanolamines, etilena diamine, alkylamine, derivatif alpha-carboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine dan piperidine).

Antihistamin dari generasi pertama (sedatif). Mereka semuanya larut dalam lemak dan, sebagai tambahan kepada H1-histamin, juga menghalang resin kolinergik, muscarinik dan serotonin. Sebagai penghalang berdaya saing, mereka bertukar dengan beralih kepada reseptor H1, yang membawa kepada penggunaan dos yang agak tinggi. Ciri-ciri farmakologi yang berikut adalah ciri-ciri utama mereka.

  • Kesan sedatif ditentukan oleh fakta bahawa kebanyakan antihistamin generasi pertama, mudah dibubarkan dalam lipid, menembusi halangan otak darah dan mengikat kepada reseptor H1 otak. Mungkin kesan sedatif mereka merangkumi penghalang serotonin pusat dan reseptor asetilkolin. Tahap manifestasi kesan sedatif generasi pertama berbeza-beza dalam ubat-ubatan yang berbeza dan dalam pesakit yang berbeza dari sederhana hingga teruk dan ditingkatkan apabila disatukan dengan alkohol dan ubat psikotropik. Sebahagian daripada mereka digunakan sebagai pil tidur (doxylamine). Jarang, bukannya ubat pelali, gangguan psikomotor berlaku (lebih kerap dalam dos terapeutik sederhana pada kanak-kanak dan dalam dos yang tinggi toksik pada orang dewasa). Oleh kerana kesan sedatif, kebanyakan ubat tidak boleh digunakan semasa tempoh kerja yang memerlukan perhatian. Semua ubat generasi pertama memotivasi tindakan sedatif dan ubat hipnosis, analgesik narkotik dan bukan narkotik, inhibitor monoamine oxidase dan alkohol.
  • Kesan anxiolytic yang wujud dalam hydroxyzine mungkin disebabkan oleh perencatan aktiviti di kawasan tertentu di kawasan subcortical sistem saraf pusat.
  • Reaksi seperti atropin yang berkaitan dengan sifat-sifat antikolinergik ubat-ubatan adalah ciri-ciri etanolamines dan etilenediamin. Mulut mulut yang mulut dan nasofaring, pengekalan kencing, sembelit, takikardia dan gangguan penglihatan. Ciri-ciri ini memberikan keberkesanan ubat-ubatan yang dibincangkan untuk rhinitis bukan alergi. Pada masa yang sama, mereka boleh meningkatkan halangan dalam asma bronkial (disebabkan oleh peningkatan kelikatan daripada dahak), menyebabkan keletihan glaukoma, dan membawa kepada halangan infravesikular dalam adenoma prostat, dan sebagainya.
  • Kesan antimetro dan penghentian juga mungkin dikaitkan dengan tindakan antikolinergik pusat ubat-ubatan. Sesetengah antihistamin (diphenhydramine, promethazine, siklizin, meclizine) mengurangkan rangsangan reseptor vestibular dan menghalang fungsi maze, dan oleh itu boleh digunakan dalam penyakit bergerak.
  • Beberapa penghalang H1-histamin mengurangkan simptom parkinsonisme, yang disebabkan oleh penghalang pusat kesan acetylcholine.
  • Tindakan antitussive adalah ciri khas diphenhydramine, ia direalisasikan melalui tindakan langsung di pusat batuk di medulla.
  • Kesan antiserotonin, yang terutamanya ciri cyproheptadine, menentukan penggunaannya dalam migrain.
  • Kesan α1-blocking dengan vasodilation persisian, terutamanya yang wujud dalam antihistamin siri phenothiazine, boleh menyebabkan pengurangan tekanan darah dalam pesakit individu yang sensitif.
  • Tindakan anestetik tempatan (cocaine-like) adalah ciri kebanyakan antihistamin (kerana penurunan kebolehtelapan membran untuk ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine adalah anestetik tempatan yang lebih kuat daripada novocaine. Walau bagaimanapun, mereka mempunyai kesan seperti quinidin sistemik, yang ditunjukkan dengan memanjangkan fasa refraktif dan perkembangan takikardia ventrikel.
  • Tachyphylaxis: pengurangan aktiviti antihistamin dengan penggunaan jangka panjang, mengesahkan keperluan untuk ubat seli setiap 2-3 minggu.
  • Harus diingat bahawa antihistamin generasi pertama berbeza dari generasi kedua dalam jangka pendek pendedahan dengan permulaan kesan klinikal yang agak pesat. Kebanyakan mereka boleh didapati dalam bentuk parenteral. Semua perkara di atas, serta kos rendah menentukan penggunaan antihistamin yang meluas pada zaman kita.

Selain itu, banyak sifat yang disebutkan di atas telah membenarkan antihistamin "lama" untuk menduduki tempat mereka dalam rawatan patologi tertentu (migrain, gangguan tidur, gangguan ekstrapyramidal, keresahan, sakit bergerak, dll) yang tidak berkaitan dengan alergi. Banyak antihistamin generasi pertama dimasukkan dalam kombinasi ubat-ubatan yang digunakan untuk selesema, sebagai sedatif, hipnotik, dan komponen lain.

Chloropyramine yang paling biasa digunakan, diphenhydramine, clemensin, cyproheptadine, promethazine, phencarol dan hydroxyzine.

Chloropyramine (suprastin) adalah salah satu daripada antihistamin sedatif yang paling banyak digunakan. Ia mempunyai aktiviti antihistamin yang signifikan, tindakan antispasmodik antikolinergik dan sederhana periferal. Berkesan dalam kebanyakan kes untuk rawatan rhinoconjunctivitis alergi bermusim dan dahsyat, angioedema, urtikaria, dermatitis atopik, eksim, gatal-gatal pelbagai etiologi; dalam bentuk parenteral - untuk rawatan keadaan alahan akut yang memerlukan penjagaan kecemasan. Menyediakan pelbagai jenis terapeutik yang digunakan. Tidak terkumpul dalam serum, oleh itu tidak menyebabkan overdosis dengan penggunaan berpanjangan. Suprastin dicirikan oleh kesan cepat dan jangka pendek (termasuk kesan sampingan). Pada masa yang sama, chloropyramine boleh digabungkan dengan penyekat H1 yang tidak sedatif untuk meningkatkan tempoh tindakan antiallergik. Suprastin kini merupakan salah satu antihistamin terbaik di Rusia. Ini berkaitan secara objektif dengan kecekapan tinggi yang terbukti, pengurusan kesan klinikalnya, kehadiran pelbagai bentuk dos, termasuk suntikan, dan kos rendah.

Diphenhydramine, yang paling terkenal di negara kita sebagai dimedrol, adalah salah satu penghalang H1 yang disintesis pertama. Ia mempunyai aktiviti antihistamin yang cukup tinggi dan mengurangkan keparahan alahan alahan dan pseudo-alergi. Oleh kerana kesan antikolinergik yang signifikan mempunyai kesan antitussive, anti-emetik dan pada masa yang sama menyebabkan kekeringan membran mukus, pengekalan kencing. Oleh kerana lipophilicity, Dimedrol memberikan penenang yang jelas dan boleh digunakan sebagai pil tidur. Ia mempunyai kesan anestetik tempatan yang ketara, akibatnya, ia kadang-kadang digunakan sebagai alternatif untuk tidak bertoleransi terhadap novocaine dan lidocaine. Dimedrol dibentangkan dalam pelbagai bentuk dos, termasuk penggunaan parenteral, yang menentukan penggunaannya secara meluas dalam rawatan kecemasan. Walau bagaimanapun, pelbagai kesan sampingan, ketidakpastian kesan dan kesan pada CNS memerlukan perhatian yang lebih tinggi dalam penggunaannya dan, jika mungkin, penggunaan cara alternatif.

Clemastine (tavegil) adalah ubat antihistamin yang sangat berkesan, yang serupa berlaku untuk diphenhydramine. Ia mempunyai aktiviti antikolinergik yang tinggi, tetapi pada tahap yang lebih rendah menembusi halangan otak darah. Ia juga wujud dalam bentuk suntikan, yang boleh digunakan sebagai ubat tambahan untuk kejutan anaphylactic dan angioedema, untuk pencegahan dan rawatan reaksi alahan dan pseudo-alergi. Walau bagaimanapun, hipersensitiviti terhadap clemastine dan antihistamin lain dengan struktur kimia yang serupa diketahui.

Cyproheptadine (peritol), bersama dengan antihistamin, mempunyai kesan antiserotonin yang ketara. Dalam hal ini, ia digunakan terutamanya dalam beberapa bentuk migrain, sindrom lambakan, sebagai cara untuk meningkatkan selera makan, dengan anoreksia pelbagai asal usul. Ia adalah ubat pilihan untuk urtikaria sejuk.

Promethazine (Pipolfen) - kesan ketara pada sistem saraf pusat telah menentukan penggunaannya dalam Sindrom Meniere, chorea, ensefalitis, penyakit laut dan udara, sebagai antiemetik. Dalam anestesiologi, promethazine digunakan sebagai komponen campuran lytik untuk potentiation of anesthesia.

Quifenadine (fenkarol) - mempunyai kurang aktiviti antihistamin daripada diphenhydramine, bagaimanapun, dicirikan oleh penembusan yang kurang melalui halangan otak darah, yang menentukan keparahan rendah sifat-sifat sedatifnya. Di samping itu, fenkarol bukan sahaja menghalang reseptor histamin H1, tetapi juga mengurangkan kandungan histamin dalam tisu. Ia boleh digunakan dalam perkembangan toleransi terhadap antihistamin sedatif lain.

Hydroxysin (atarax) - walaupun terdapat aktiviti antihistamin yang tersedia, sebagai ejen anti-gergasi tidak digunakan. Ia digunakan sebagai anxiolytic, sedative, relaxant otot dan agen antiprurit.

Oleh itu, antihistamin generasi pertama, yang mempengaruhi kedua-dua penerima H1- dan lain-lain (serotonin, reseptor cholinergic pusat dan periferi, a-adrenoreceptor), mempunyai kesan yang berbeza, yang menentukan penggunaannya dalam pelbagai keadaan. Tetapi keterukan kesan sampingan tidak membenarkan mereka menganggapnya sebagai ubat pilihan pertama dalam rawatan penyakit alahan. Pengalaman yang diperolehi dalam penggunaannya, telah membolehkan pembangunan ubat unidirectional - generasi kedua antihistamin.

Antihistamin generasi kedua (bukan sedatif). Tidak seperti generasi terdahulu, mereka tidak mempunyai kesan sedatif dan antikolinergik, dan dibezakan oleh pemilihan tindakan terhadap reseptor H1. Walau bagaimanapun, kesan kardiotoksik telah diambil untuk mereka yang berbeza-beza.

Yang paling biasa bagi mereka adalah sifat berikut.

  • Kekhususan tinggi dan pertalian yang tinggi untuk reseptor H1 tanpa kesan kepada resin kolin dan serotonin.
  • Permulaan pesat kesan klinikal dan tempoh tindakan. Pemanjangan boleh dicapai kerana pengikatan protein yang tinggi, pengambilan ubat dan metabolitnya di dalam badan dan penghapusan yang ditangguhkan.
  • Sedasi sedutan apabila menggunakan ubat dalam dos terapeutik. Ia dijelaskan oleh laluan yang lemah dari halangan darah-otak kerana sifat struktur dana ini. Sesetengah individu yang sensitif mungkin mengalami rasa mengantuk yang ringan, yang jarang menyebabkan penarikan dadah.
  • Ketiadaan tachyphylaxis dengan penggunaan berpanjangan.
  • Keupayaan untuk menyekat saluran kalium otot jantung, yang dikaitkan dengan pemanjangan selang QT dan gangguan irama jantung. Risiko kesan sampingan ini bertambah apabila digabungkan dengan antihistamin antikulat (ketoconazole dan itraconazole), macrolides (erythromycin dan clarithromycin), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine), dengan penggunaan jus limau gedang dan juga pada pesakit dengan kemerosotan hepatik yang teruk.
  • Ketiadaan bentuk parenteral, bagaimanapun, sebahagian daripada mereka (azelastine, levocabastin, bamipine) boleh didapati sebagai bentuk topikal.

Berikut adalah antihistamin generasi kedua dengan ciri-ciri yang paling khas untuk mereka.

Terfenadine - ubat antihistamin pertama, yang tidak dapat dielakkan oleh sistem saraf pusat. Penciptaannya pada tahun 1977 adalah hasil penyelidikan kedua-dua jenis reseptor histamin dan ciri-ciri struktur dan tindakan penghalang H1 yang sedia ada, dan memulakan pembangunan generasi baru ubat antihistamin. Pada masa ini, terfenadine digunakan kurang dan kurang, yang dikaitkan dengan peningkatan keupayaan untuk menyebabkan aritmia yang membawa maut yang berkaitan dengan QT yang berpanjangan (torsade de pointes).

Astemizol adalah salah satu ubat yang paling lama bertindak kumpulan (separuh hayat metabolit aktifnya adalah sehingga 20 hari). Mengikat semula kepada reseptor H1 adalah sifatnya. Hampir tiada kesan sedatif, tidak berinteraksi dengan alkohol. Oleh kerana astemizol mempunyai kesan tertangguh dalam perjalanan penyakit, dalam proses akut penggunaannya tidak praktikal, namun, ia mungkin dibenarkan dalam penyakit alergi kronik. Oleh kerana dadah mempunyai harta yang terkumpul dalam tubuh, risiko mengalami gangguan irama jantung yang serius, kadang-kadang membawa maut, bertambah. Oleh kerana kesan sampingan yang berbahaya, penjualan astemizole di Amerika Syarikat dan beberapa negara lain telah digantung.

Acrivastine (semprex) adalah ubat yang mempunyai aktiviti antihistamin tinggi dengan tindakan sedatif dan antikolinergik. Ciri farmakokinetiknya adalah kadar metabolisma yang rendah dan kekurangan perangkap. Acrivastine lebih disukai dalam kes-kes di mana tidak diperlukan untuk rawatan anti-alergi kekal akibat kesan pesat dan kesan jangka pendek, yang membolehkan penggunaan rejimen dos fleksibel.

Dimedenen (phenystyle) adalah yang paling dekat dengan ubat antihistamin pada generasi pertama, namun, ia berbeza dengan kesan keterukan sedatif dan muscarinik yang jauh lebih kecil, aktiviti antikergik yang lebih tinggi dan tempoh tindakan.

Loratadine (Claritin) adalah salah satu ubat generasi kedua terlaris, yang agak difahami dan logik. Aktiviti antihistaminnya lebih tinggi daripada astemizole dan terfenadine, kerana kekuatan yang lebih besar mengikat kepada reseptor H1 periferi. Ubat tidak mempunyai kesan sedatif dan tidak meminimumkan kesan alkohol. Di samping itu, loratadine praktikal tidak berinteraksi dengan ubat lain dan tidak mempunyai kesan kardiotoksik.

Antihistamin berikut adalah persediaan tempatan dan bertujuan untuk meredakan manifestasi alergi tempatan.

Levocabastin (hisstime) digunakan sebagai penurunan mata untuk merawat konjunktivitis alahan yang bergantung kepada histamin atau sebagai semburan untuk rinitis alergi. Apabila digunakan secara topikal ke dalam peredaran sistemik masuk dalam jumlah kecil dan tidak mempunyai kesan yang tidak diingini pada sistem saraf dan kardiovaskular.

Azelastine (allergodil) - sangat berkesan untuk rawatan rhinitis alahan dan konjunktivitis. Digunakan sebagai semburan hidung dan titisan mata, azelastin hampir tidak mempunyai tindakan sistemik.

Satu lagi antihistamin topikal, bamipine (soventol), dalam bentuk gel, dimaksudkan untuk digunakan dalam lesi kulit alergi disertai dengan gatal-gatal, gigitan serangga, membakar ubur-ubatan, radang dingin, terbakar matahari, dan luka bakar termal ringan.

Ketiga antihistamin generasi (metabolit). Perbezaan asas mereka ialah mereka adalah metabolit aktif ubat antihistamin dari generasi terdahulu. Ciri utama mereka adalah ketidakmampuan untuk mempengaruhi selang QT. Pada masa ini diwakili oleh dua ubat - cetirizine dan fexofenadine.

Cetirizine (zyrtec) adalah antagonis yang sangat selektif dari reseptor H1 periferi. Ia adalah metabolit aktif hydroxyzine, yang mempunyai kesan sedatif yang sangat kurang jelas. Cetirizine hampir tidak dimetabolisme di dalam badan, dan kadar perkumuhan bergantung kepada fungsi ginjal. Ciri cirinya adalah keupayaan penembusan yang tinggi ke dalam kulit dan, dengan itu, keberkesanannya dalam manifestasi kulit alergi. Baik dalam eksperimen mahupun di klinik ini menunjukkan cetirizine menunjukkan sebarang kesan aritmogenik di hati, yang telah menentukan kawasan penggunaan praktikal persediaan metabolit dan menentukan penciptaan ubat baru, fexofenadine.

Fexofenadine (Telfast) adalah metabolit aktif terfenadine. Fexofenadine tidak menjalani transformasi dalam badan dan kinetikanya tidak berubah apabila hati dan buah pinggang terjejas. Ia tidak memasuki sebarang interaksi ubat, tidak mempunyai kesan sedatif, dan tidak menjejaskan aktiviti psikomotorik. Dalam hal ini, ubat ini diluluskan untuk digunakan oleh orang yang kegiatannya memerlukan perhatian yang lebih tinggi. Satu kajian mengenai kesan fexofenadine pada nilai QT menunjukkan, baik dalam eksperimen dan di klinik, ketiadaan lengkap tindakan kardiotropik dengan penggunaan dos yang tinggi dan dengan pentadbiran jangka panjang. Seiring dengan keselamatan yang maksimum, alat ini menunjukkan keupayaan untuk menangkap gejala dalam rawatan rhinitis alergi musiman dan urtikaria idiopatik kronik. Oleh itu, ciri-ciri farmakokinetik, profil keselamatan dan keberkesanan klinikal yang tinggi menjadikan fexofenadine yang paling menjanjikan antihistamin pada masa ini.

Oleh itu, dalam senjata seseorang doktor terdapat jumlah ubat antihistamin yang mencukupi dengan ciri-ciri yang berbeza. Perlu diingatkan bahawa mereka hanya memberikan bantuan gejala daripada alahan. Di samping itu, bergantung kepada keadaan tertentu, ia mungkin menggunakan kedua-dua pelbagai persiapan dan pelbagai bentuk mereka. Ia juga penting bagi doktor untuk mengingati keselamatan antihistamin.